产品名称

氯苯胍

CAS NO

500-92-5

中文别名

氯苯胍罗本尼丁；百乐君；N-（4-chloro-phenyl）-N（1methylethyl）imidodicarbonimidicdiamide；1-（p-chlorophenyl）-5-isopropyl-biguanide；N1-p-chlorophmy-N5-isopropyl-diguanide；chloroguanide；proguanil

英文名称

Imidodicarbonimidicdiamide, N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)-

英文别名

Biguanide,1-(p-chlorophenyl)-5-isopropyl- (8CI); 1-(p-Chlorophenyl)-5-isopropylbiguanide;1-Isopropyl-5-(4-chlorophenyl)biguanide; Bigumal; Chlorguanid; Chlorguanide;Chloroguanide; N1-p-Chlorophenyl-N5-isopropylbiguanide; Paludrin; Proguanil

分子式

C₁₁H₁₆ClN₅

分子量

253.73

EINECS

熔点

129°

沸点

402.7°Cat760mmHg

毒性

1. 基本信息
   • 中文名称：氯胍
   • 英文名称：Proguanil（别名：Chlorguanide、Paludrine）
   • 分子式：C??H??ClN?
   • 分子量：253.73
   • 外观：白色至类白色固体粉末
   • 纯度：科研级≥98%（HPLC标准）
2. 物理化学属性
   • 熔点：129°C
   • 沸点：约399.65°C
   • 密度：约1.2039 g/cm³
   • 溶解性：
     • 微溶于水（1 mg/mL，25°C）
     • 易溶于有机溶剂（如DMF 2 mg/mL、DMSO 3 mg/mL、乙醇 1 mg/mL）
   • 稳定性：对光敏感，需避光保存；高温下可能分解。
3. 天然提取来源
   • 来源：氯胍为人工合成的抗疟药物，无天然提取来源。
   • 合成方法：以硫氯酸钠与水合肼为原料，经加成、重排反应后，再与甲醛在乙醇中缩合制得。
4. 科研用途
   • 抗疟机制研究：
     • 作为前体药物，其活性代谢物环鸟苷（Cycloguanil）可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断嘌呤和嘧啶的合成，从而抑制疟原虫生长。
     • 与阿托伐醌联用具有协同抗疟作用，对疟原虫的配子体和肝期（红细胞前期）阶段亦有活性。
   • 药理实验：
     • 研究其对疟原虫生命周期的干预机制及耐药性发展。
     • 探索其与其他抗疟药物的联合用药方案。
   • 其他研究：
     • 抑制5-HT?受体响应（IC??=1.81 μM），用于神经受体功能研究。
5. 保存条件
   • 短期保存：2-8°C冷藏，干燥、密封、避光。
   • 长期保存：-20°C冷冻保存，避免反复冻融。