产品名称

10-羟基喜树碱

CAS NO

19685-09-7

中文别名

10-羟基喜树碱;伊立替康相关物质A;(S)-10-羟基喜树碱;10 - 羟基喜树碱;羟基喜树碱;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮

英文名称

10-hydroxycamptothecin

英文别名

10-hydroxycamptothecin

分子式

C₂₀H₁₆N₂O₅

分子量

364.35

EINECS

805-668-4

熔点

265-270°C

沸点

820.7 °C at 760 mmHg

毒性

一、基本信息

• 中文名：羟基喜树碱
• 英文名：10-Hydroxycamptothecin
• 别名：10-羟基喜树碱、羟喜树碱
• CAS号：19685-09-7
• 分子式：C20H16N2O5
• 分子量：364.35

二、物理化学属性

• 性状：白色或淡黄色结晶性粉末，微有引湿性，遇光易变质。

• 熔点：251-270℃

• 溶解性：

  • 不溶于水
  • 溶于稀碱溶液
  • 微溶于乙醇、氯仿等有机溶剂

• 稳定性：对光、热敏感，需在低温、避光条件下保存。

三、天然提取来源与制备方法

• 天然提取来源：主要从茶茱萸科植物马比木的根皮中提取，也可由喜树碱转化而来。喜树碱则主要从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提取。

• 制备方法：

  • 提取法：以喜树果实或根皮为原料，通过磨粉、水煮、浓缩、乙醇分离、析出粗品、重结晶等步骤得到羟基喜树碱。
  • 生物合成法：利用微生物或酶催化喜树碱转化为羟基喜树碱。
  • 化学合成法：通过多步化学反应合成羟基喜树碱，但此方法可能涉及复杂的反应条件和较高的成本。

四、科研用途

• 抗肿瘤研究：羟基喜树碱是一种具有高效抗癌作用的活性生物碱，主要通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性来干扰癌细胞的复制和转录过程。它适用于多种恶性肿瘤的研究，如原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等。
• 药物开发：羟基喜树碱是合成药物伊立替康的重要中间体，伊立替康是一种广谱抗肿瘤药物，用于治疗结直肠癌、肺癌等多种实体瘤。
• 生物化学研究：羟基喜树碱可作为DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂，用于研究DNA复制、转录和修复等生物过程。

五、保存条件

• 温度：建议低温冷藏（如2-8℃）或冷冻保存（-20℃以下），以保持其稳定性。
• 光照：避光保存，防止光照引起的变质。