抗肿瘤抗生素，其主要作用原理是通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录的抗肿瘤抗生素，由一类微生物培养液中提取。
简要概况
抗生素类抗肿瘤药是一类对肿瘤细胞有杀灭作用的抗生素， 属细胞周期非特异性药。根据作用机理可分 两类。一类是直接与DNA交叉结合，破坏 DNA结构与功能，阻止DNA复制的抗生素， 如丝裂霉素、博莱霉素等。一类是嵌入DNA 中干扰模板功能，抑制RNA合成的抗生素， 如放线菌素D、正定霉素、阿霉素等。
药理作用
此类抗生素的主要工作原理是通过直接嵌入DNA分子，改变DNA模板性质，阻止转录过程，抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物，但对S期细胞有更强的杀灭作用。
主要分类
如蒽醌类和多肽类抗肿瘤抗生素。
（一）蒽醌类
1. 盐酸多柔比星( 阿霉素)
易溶于水，且水溶液稳定，在碱性条件下不稳定迅速分解。
抗瘤谱较广，用于治疗急、慢性白血病和恶性淋巴瘤，乳腺癌等实体瘤。但心脏毒性大。
特点：作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的蒽醌环因其平面刚性结构可嵌合到DNA的C-G碱基对层之间，每6个碱基对嵌入2个蒽醌环.蒽醌环的长轴几乎垂直于碱基对的氢键方向，9位的氨基糖位于DNA的小沟处，D环插到大沟部位。由于这种嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA的裂解 。
2.盐酸米托蒽醌
性质：有吸湿性，水中溶解，固体非常稳定，在碱性水溶液中可能降解。
特点：细胞周期非特异性药物，能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是 阿霉素的5倍，心脏毒性小。用于治疗晚期乳腺癌，非何杰氏病、淋巴肿瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。
（二）多肽类抗生素
1. 博来霉素
又称争光霉素。
易溶于水， 水溶液呈弱碱性， 较稳定。
直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。
2.放线菌素D，又称更生霉素
性质：遇光极不稳定，水中几乎不溶
特点：放线菌素D与DNA结合的能力较强，但结合的方式是可逆的，主要是通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。