抑制剂

抑制剂定义又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。种类很多,应用很广。如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂;某些聚合物中加入紫外线抑制剂(如水杨酸甲酯等)防止因吸收紫外光而变质;有机磷酯是体内胆碱酯酶的抑制剂。某些聚合物的单体在贮存和运输期间,为了防止其自聚合,需要加入抑制剂。


化学抑制剂

抑制剂硫酸锌

纯硫酸锌在空气中久贮不变黄,置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物:在0-39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌,39-60℃内为6水硫酸锌,60-100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水,680℃时分解为硫酸氧锌,750℃以上进一步分解,最后在930℃左右分解为氧化锌和三氧化硫。ZnSO4·7H2O 与 MSO4·7H2O(M = Mg, Fe, Mn, Co, Ni) 在一定范围内形成混合晶体。与碱反应生成氢氧化锌沉淀,与钡盐反应生成硫酸钡沉淀

硫酸锌的作用:是制造锌钡白和锌盐的主要原料,也可用作印染媒染剂,木材和皮革的保存剂,也是生产粘胶纤维和维尼纶纤维的重要辅助原料。另外,在电镀和电解工业中也有应用,还可以用于制造电缆。硫酸锌抑制闪锌矿。

工业中冷却用水是最大用量水。在密闭式循环冷却系统中的冷却水对金属不能有腐蚀和结垢,因此要进行处理,这个过程就叫水质稳定,硫酸锌在此用作水质稳定剂。

抑制剂石灰

生石灰是将以含碳酸钙为主的天然岩石,在高温下煅烧而得,其主要成分为氧化钙(CaO)。在煅烧时由于火候或温度控制不均,常会含有欠火石灰或过火石灰。欠火石灰产浆量小,质量较差,利用率降低,不会带来危害。过火石灰的水化速度大大减慢,在硬化后才与水发生水化反应,产生较大的体积膨胀,致使硬化后的石灰表面局部产生鼓包、崩裂等现象,工程上称为"爆灰"。"爆灰"是建筑工程质量通病之一。

生石灰与水作用生成熟石灰(Ca(OH)2)的过程,称为熟化。工程上,将生石灰加大量的水(生石灰质量的2~3倍)熟化成石灰乳,然后经筛网流入储灰池并"陈伏"至少两周,以消除过火石灰的危害,经沉淀除去多余的水分得到的膏状物即为石灰膏。也可将每半米高的生石灰块,淋上适当的水(生石灰量的60%~80%),经熟化得到的粉状物称为消石灰粉。加水量以消石灰粉略湿、但不成团为宜。

石灰的作用:石灰的保水性、可塑性好,工程上常被用来改善砂浆的保水性,以克服水泥砂浆保水性差的缺点。石灰对黄铁矿有抑制作用。石灰凝结硬化速度慢、强度低、耐水性差。石灰的干燥收缩大,因此除粉刷以外,不宜单独使用。

矿业

浮游选矿时增加矿粒润湿性而使不易附着于气泡上的物质。可以是无机化合物如石灰、氰化物等,或有机化合物如淀粉、胶类等。

抑制剂在铜矿浮选工艺中的应用

混合段的"压硫"抑制剂为石灰,加在二段磨矿的泵池内;选铜系统的抑制锌(以下简称压锌)的组合抑制剂主要为硫酸锌+亚硫酸钠,实行分段添加,先在再磨机添加活性炭和硫化钠脱药,然后在铜锌分离的一次粗选、三次扫选、三次精选作业中分段添加硫酸锌+亚硫酸钠;选锌系统的压硫抑制剂为石灰。

医药

属精神类药物,常见的包括酒精、鸦片、巴比妥酸盐,它们抑制或减少中枢神经系统中的神经冲动的传递,从而压抑(减缓)心理和躯体活动。

酒精的摄取量不同,作用效果也不同。可能的反应有行为迟钝,喧闹,多话,骂人,行暴力,最后完全抑郁。当服用量较少时,有放松和改善反应速度的作用。人体每小时职能分解大约一盎司(35ml)酒精,否则就会对中枢神经系统带来消极作用,它影响思维、记忆、判断,并导致情绪失常和动作失调。

鸦片(opiate)是笼统的称谓,是指从罂粟未成熟的种子荚的包浆里提炼出的物质,包括可待因(codeine)和吗啡(morphine)。这种药物的作用是导致深度睡眠,止痛,抑制呼吸,降低血压,丧失性功能。从鸦片里提炼的另一种药物是海洛因(heroin),它可以驱除退行性症状,服用时引起一阵突然的温热,减退性欲,也可引起困盹,乏力和恍惚。

巴比妥酸盐(barbiturates)在小剂量服用时,减少焦虑使人感到平静,减少肌肉震颤;大剂量服用时,引起睡眠,但减少REM睡眠的时间,严重时丧失感觉,陷入麻木,甚至死亡。

酶的抑制剂

凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质统称为酶的抑制剂(inhibitor)。抑制剂多与酶活性中心内外必需基因结合,从而抑制酶的催化活性。除去抑制剂后酶活性得以恢复。根据抑制剂和酶的结合紧密程度不同,酶的抑制作用分为不可逆性抑制和可逆抑制性。

1、不可逆性抑制剂主要与酶共价结合

不可逆抑制性作用(irreversible inhibition)的抑制剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合,使酶失活。此种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。

2、可逆性抑制剂与酶和(或)酶-底物复合物非共价结合

可逆性抑制作用(reversible inhibition)的抑制剂通过非共价键与酶和(或)酶-底物复合物可逆性结合,使酶活性降低或消失。采用透析或超滤可将抑制剂除去。一下是3种常见的可逆性抑制作用。

1)竞争性抑制 (competitive inhibition)

抑制物与底物结构类似,可与底物竞争酶的活性中心,从而阻碍酶和底物结合成中间产物。

2)非竞争性抑制 (non-competitive inhibition)

有些抑制剂与酶活性中心外的必需基团相结合,不影响酶与底物的结合。底物与抑制剂之间无竞争关系。但酶-底物-抑制剂复合物(ESI)不能进一步释放出产物。

3)反竞争性抑制 (uncompetitive inhibition)

此类抑制剂仅与酶和底物形成的中间产物(ES)结合,是中间产物的量下降。这样,既减少从中间产物转化为产物的量,也同时减少从中间产物解离出游离酶和底物的量。

神经信号通路(Neuronal Signaling)

Dopamine Receptor 激动剂

CaMK 抑制剂

Beta Amyloid 抑制剂

5-HT Receptor 拮抗剂

5-HT Receptor 激动剂

AChR 拮抗剂

Adrenergic Receptor 激动剂

COX 抑制剂

Histamine Receptor 拮抗剂

AChR 激动剂

5-HT Receptor 调节剂

GluR 激动剂

GluR 拮抗剂

5-HT Receptor 抑制剂

Adrenergic Receptor 拮抗剂

Dopamine Receptor 拮抗剂

Adrenergic Receptor 抑制剂

AChR 抑制剂

Histamine Receptor 抑制剂

Histamine Receptor 激动剂

GABA Receptor 激动剂

Opioid Receptor 拮抗剂

P2 Receptor 抑制剂

P2 Receptor 拮抗剂

AMPA Receptor-kainate Receptor-NMDA Receptor 抑制剂

BACE 抑制剂

AChR 调节剂

Opioid Receptor 激动剂

GluR 调节剂

GluR 抑制剂

PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)

PI3K 抑制剂

mTOR 抑制剂

GSK-3 抑制剂

Akt 抑制剂

S6 Kinase 抑制剂

PDK-1 抑制剂

ATM/ATR 抑制剂

AMPK 抑制剂

PKA 抑制剂

DNA-PK 抑制剂

mTOR 激活剂

代谢(Metabolism)

Transferase 抑制剂

CETP 抑制剂

AhR 拮抗剂

PPAR 激活剂

Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂

PPAR 激动剂

Carbonic Anhydrase 抑制剂

FAAH 抑制剂

Factor Xa 抑制剂

Ferroptosis 抑制剂

IDO 抑制剂

MAO 抑制剂

Retinoid Receptor 抑制剂

Phosphorylase 抑制剂

PPAR 拮抗剂

Procollagen C Proteinase 抑制剂

Retinoid Receptor 激动剂

AhR 调节剂

Ferroptosis 激活剂

PDE 抑制剂

Dehydrogenase 抑制剂

P450 (e.g. CYP17) 抑制剂

Hydroxylase 抑制剂

细胞周期(Cell Cycle)

PLK 抑制剂

CDK 抑制剂

Aurora Kinase 抑制剂

Rho 抑制剂

Chk 抑制剂

ROCK 抑制剂

DNA/RNA Synthesis 抑制剂

c-Myc 抑制剂

表观遗传学(Epigenetics)

Histone Methyltransferase 抑制剂

HDAC 抑制剂

Epigenetic Reader Domain 抑制剂

Histone Demethylase 抑制剂

Histone Acetyltransferase 抑制剂

DNA Methyltransferase 抑制剂

Sirtuin 抑制剂

Sirtuin 激活剂

Epigenetic Reader Domain 拮抗剂

细胞骨架(Cytoskeletal Signaling)

HDAC 抑制剂

Sirtuin 抑制剂

HSP e.g. HSP90 激活剂

Microtubule Associated 抑制剂

Kinesin 抑制剂

PAK 抑制剂

Integrin 抑制剂

Dynamin 抑制剂

HSP e.g. HSP90 抑制剂

血管生成(Angiogenesis)

Bcr-Abl 抑制剂

FAK 抑制剂

Syk 抑制剂

FGFR 抑制剂

HIF 抑制剂

BTK 抑制剂

Src 抑制剂

PI3K 抑制剂

VDA Chemical

VDA 化学产品

Others

HDAC 抑制剂

FLT3 抑制剂

DNA损伤(DNA Damage)

ATM/ATR 抑制剂

Topoisomerase 抑制剂

DNA-PK 抑制剂

PPAR 拮抗剂

PPAR 抑制剂

Telomerase 抑制剂

Sirtuin 激活剂

DNA/RNA Synthesis 拮抗剂

PARP 抑制剂

DNA/RNA Synthesis 抑制剂

HDAC 抑制剂

蛋白酶体(Proteases)

Cysteine Protease 抑制剂

Proteasome 抑制剂

Gamma-secretase 抑制剂

MMP 抑制剂

HCV Protease 抑制剂

HIV Protease 抑制剂

DPP-4 抑制剂

DUB 抑制剂

Serine Protease 抑制剂

BACE 抑制剂

细胞凋亡(Apoptosis)

Caspase 抑制剂

IAP 抑制剂

Mdm2 拮抗剂

TNF-alpha 抑制剂

PERK 激活剂

Survivin 抑制剂

Bcl-2 激活剂

Mdm2 激活剂

IAP 拮抗剂

Bcl-2 抑制剂

Mdm2 抑制剂

PERK 抑制剂

p53 激活剂

p53 抑制剂

Caspase 激活剂

丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)

MEK 抑制剂

Raf 抑制剂

p38 MAPK 抑制剂

ERK 抑制剂

JNK 激活剂

JNK 抑制剂

Raf Chemical

内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)

Androgen Receptor 拮抗剂

GPR 激动剂

GPR 拮抗剂

Estrogen/progestogen Receptor Chemical

Estrogen/progestogen Receptor 抑制剂

Androgen Receptor 激动剂

Androgen Receptor 抑制剂

Androgen Receptor 调节剂

Estrogen/progestogen Receptor 拮抗剂

RAAS 抑制剂

Glucocorticoid Receptor 激动剂

Estrogen/progestogen Receptor 激动剂

RAAS 拮抗剂

Estrogen/progestogen Receptor 调节剂

G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein)

S1P Receptor 抑制剂

Vasopressin Receptor 拮抗剂

S1P Receptor 调节剂

CaSR 激活剂

CaSR 拮抗剂

CGRP Receptor 拮抗剂

Adrenergic Receptor 拮抗剂

Adrenergic Receptor 激动剂

Adenosine Receptor 激动剂

Adenosine Receptor 拮抗剂

MT Receptor 激动剂

Hedgehog/Smoothened 拮抗剂

Endothelin Receptor 拮抗剂

CXCR 拮抗剂

Cannabinoid Receptor 激动剂

OX Receptor 拮抗剂

Cannabinoid Receptor 拮抗剂

LPA Receptor 拮抗剂

跨膜转运体(Transmembrane Transporters)

Sodium Channel 抑制剂

ATPase 抑制剂

CRM1 抑制剂

Calcium Channel 抑制剂

Potassium Channel 抑制剂

CFTR 抑制剂

CFTR 调节剂

P-gp 抑制剂

Proton Pump 抑制剂

P-gp 调节剂

CFTR 激活剂

ATPase 激活剂